Мельдосан 100 мг/5 мл №10 амп

Торговое наименование

Мельдосан

Международное непатентованное название

Мельдоний

Лекарственная форма, дозировка

Раствор для внутривенного введения, 100 мг/мл, 5 мл

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Состав лекарственного препарата

5 мл препарата содержит:

активное вещество – мельдоний дигидрат 500.0 мг

                                      (в пересчете на 100 % вещество),

вспомогательные вещества: 1 М хлороводородная кислота, вода для инъекций

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система. Кардиологические препараты. Кардиологические препараты другие. Мельдоний.

Код АТХ C01EB22

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мельдоний является структурным аналогом предшественника карнитина гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один из атомов углерода замещен на атом азота. В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам мельдоний применяют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется ГББ, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. В случае нарушений неврологического характера (после нарушений мозгового кровообращения, операций на головном мозге, травм головы, перенесенного клещевого энцефалита) позитивно влияет на восстановительный процесс физических и интеллектуальных функций в период выздоровления.

Фармакокинетика

Всасывание

После внутривенного введения многократных доз максимальная концентрация мельдония (Cmax) достигла 25,50±3,63 мкг/мл.

Биодоступность была увеличена у индивидов с увеличением Cmax, площадью под кривой «время-концентрация» (AUC) и полупериодом выведения (T1/2), у пациентов с циррозом печени и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. При внутривенном применении, AUC после разового и повторного введения доз мельдония отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови.

Распределение

Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях, обладает высокой аффинностью к тканям сердца. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.

Метаболизм

Мельдоний метаболизируется главным образом в печени.

Выведение

В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. После разового внутривенного применения 250 мг, 500 мг и 1000 мг доз полупериод раннего выведения мельдония составляет 5,56-6,55 часов, конечный полупериод выведения составляет 15,34 часов.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушением функции печени или почек, у которых повышена биодоступность.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с ослабленной функцией почек, у которых повышена биодоступность, следует уменьшать дозу. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3‑гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, гамма-бутиробетаина (ГББ) и комбинации мельдония/ГББ на ренин‑ангиотензин-альдостероновую систему.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушением функции печени, у которых повышена биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей функции печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Педиатрическая популяция

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), поэтому применение препарата в этой группе пациентов противопоказано.

Показания к применению

В комплексной терапии в следующих случаях:

-      заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I‑III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения сердца и сосудистой системы;

-      острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;

-      пониженная работоспособность, физическая и психоэмоциональная перегрузка;

-      в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Противопоказания

-           повышенная чувствительность к мельдония дигидрату

-           тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (ввиду отсутствия данных о безопасности применения)

-           беременность и период лактации

-           детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных о клиническом применении в этот период)

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Внутривенно. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением.

В связи с возможным стимулирующим эффектом препарат рекомендуют применять в первой половине дня.

Взрослые

Доза составляет 500 мг–1000 мг (5-10 мл), внутривенно, препарат вводят за 1 раз или делят на 2 применения. Длительность лечения обычно составляет 10-14 дней, после чего лечение продолжают пероральной лекарственной формой.

Длительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2‑3 раза в год.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с нарушением функции печени и/или почек дозу мельдония следует уменьшить.

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушением функции почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушением функции печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Педиатрическая популяция

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Часто (≥1/100 до <1/10):

-      аллергические реакции (повышенная чувствительность, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция)

-      головные боли

-      диспепсия

Редко (≥1/10 000 до <1/1000):

-      возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна

-     парестезия, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, потеря сознания

-     тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди

-     колебания артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов

-      воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ

-     дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе

-           высыпания (общие/макулезные/папулезные), зуд

-      боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы

-      поллакиурия

-     общая слабость, тремор, астения, общий отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот

-     отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия

Необходимые меры предосторожности при применении

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении следует соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек).

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных о влиянии на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Нет сообщений о случаях передозировки мельдонием. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

Симптомы: в случае пониженного кровяного давления возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.

Лечение: симптоматическое. В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек. В связи с выраженным связыванием препарата с белками, гемодиализ не имеет существенного значения.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами для лечения стабильной стенокардии напряжения, вместе с сердечными гликозидами и диуретическими средствами для лечения сердечной недостаточности.

Мельдоний можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы, другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психологического и физического стресса).

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.

В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа.

В тесте утраты рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием альфа2‑адреноблокатора, йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, образующийся при применении D-карнитина (фармакологически неактивного изомера)‑мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Не рекомендуется применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, так как может увеличиться риск появления побочных эффектов.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата разливают в ампулы шприцевого наполнения из стекла с точкой или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Допускается контурные ячейковые упаковки без вложения в пачку вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещать в коробки из картона.

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту