Легенд 400 мг/5 мл №5 амп

ЛЕГЕНД 400 мг/5 мл

 

Торговое название: Легенд

 

Международное непатентованное наименование: Адеметионин

Лекарственная форма

Порошок в комплекте с растворителем для приготовления раствора для инъекций.

 

Состав

1 флакон содержит:

Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) 1,4 бутанди-сульфонат – 760 мг, что соответствует катиону адеметионина 400 мг.

1 ампула растворителя содержит: L-лизин, натрия гидроксид, вода очищенная.

 

Описание:

Белый или беловатый порошок без видимых частиц.

 

Фармакотерапевтическая группа: Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.

Код АТХ: А16АА02

 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

S-аденозил-L-метионин (адеметионин) восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Молекула адеметионина донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейромедиаторов и др. (трансметилирование). Является предшественником физиологических тиоловых соединений - цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), КоА и др. в реакциях транссульфатирования. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

 

Адеметионин оказывает антихолестатическое действие. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Антихолестатический эффект обусловлен повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот (ЖК) и способствует пассажу ЖК в желчевыводящую систему. Стимулирует детоксикацию ЖК - повышает СОДержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных ЖК. Конъюгация с таурином повышает растворимость ЖК и выведение их из гепатоцита. Сульфатирование обеспечивает возможность элиминации

почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме того, сульфатированные ЖК защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных ЖК (в высоких концентрациях присутствуют в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

 

Антидепрессивное действие адеметионина развивается в первую неделю и стабилизируется в течение второй недели лечения. Проявляет эффективность при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

 

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза понижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз и др. Терапия сопровождалась исчезновением астенического синдрома у 54% пациентов и уменьшением его интенсивности у 46% больных. Антиастенический, антихолестатический и гепатопротективный эффекты сохранялись в течение 3 месяцев после прекращения лечения.

 

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими лекарственными средствами (парацетамол и др.). В результате лечения пациентов с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, отмечалась регрессия клинических проявлений абстиненции, улучшение функционального состояния печени и процессов микросомального окисления, антидепрессивное действие.

 

Эмпирическое применение при остеоартритах сопровождалось уменьшением болевого синдрома и стимуляцией синтеза протеогликанов и частичной регенерацией хрящевой ткани.

Фармакокинетика

После внутривенного введения адеметионин характеризуется быстрым распределением в тканях и период полувыведения составляет около 1,5 часов (Т1/2 - 1.5 ч). Внутримышечное поглощение почти полное (96%), пиковая концентрация в плазме достигается в течение 45 минут после применения. Связывание адеметионина с белками плазмы крови незначительно.

 

Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой ЖИДКОСТИ. Метаболизируется в печени. Выводится почками. Около половины введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

 

Доклинические данные по безопасности

Тесты по определению токсичности адеметионина не выявили никаких существенных изменений в органах. Исследование токсичности однократной и многократной доз, репродуктивной токсичности и исследование мутагенности не выявили никаких токсических эффектов. При назначении на протяжении всего периода беременности никаких побочных эффектов на рост и развитие эмбриона или плода не отмечено.

 

Адеметионин применяют в 1 и Н триместрах беременности только при необходимости и под наблюдением врача.

 

В период кормления грудью адеметионин применяют только тогда, когда польза от его применения превышает риск для ребенка.

 

Показания к применению

 

·                 хронический гепатит;

·                 внутрипеченочный холестаз (застой желчи), в том числе у беременных;

·                 хронический бескаменный холецистит, холангит;

·                 поражения печени: токсические, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные, противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

·                 цирротические и прецирротические состояния;

·                 энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др);

·                 депрессивный (включая вторичный) и абстинентный синдромы;

·                 остеоартрит.

 

Противопоказания

Повышенная чувствительность к адеметионину.

 

Способ применения и дозирование

 

Общая терапевтическая дозировка: по одной ампуле в день внутримышечно или внутривенно в течение 15-20 дней.

Лиофилизированное (высушенное путем замораживания в вакууме) сухое вещество растворяют в специальном приложенном растворителе (раствор L-лизина) непосредственно перед применением.

 

Дозирование для каждого показания определяется врачом индивидуально.

Если нет специального предписания врача, то препарат должен быть назначен в нижеприведенной дозировке:

Депрессивные синдромы: В/М или 8/8 400 мг в сутки в течение 15-20 дней.

Патологии печени: В/М или В/В 400-800 мг в сутки в течение 2 недель.

Лечение остеоартрита: В/М или В/В 400 мг в сутки.

Длительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

 

Передозировка

Случаев передозировки препарата не наблюдалось.

 

Предостережения при применении

 

ü    При одновременном приеме адеметионина с другими лекарственными препаратами, пищевыми добавками или же пищей не было обнаружено никаких взаимодействий.

 

ü    Необходимо учесть, что нельзя превышать суточную дозировочную норму (1600 мг/сут).

 

ü    Назначение адеметионина детям не советуется.

 

ü    Внутривенно следует вводить очень медленно.

ü    Раствор готовят непосредственно перед употреблением. При изменении цвета лиофилизированного порошка следует воздерживаться от его использования.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат можно использовать с любыми другими антидепрессантами, особенно с трициклическими антидепрессантами и ингибиторами моноаминоксидазы.

При использовании адеметионина прием алкоголя недопустим.

 

Побочные эффекты

Даже при приеме высоких доз препарата или же при длительном использовании не было обнаружено никаких побочных эффектов. Случаев лекарственной зависимости не наблюдалось. Из-за высокой толерантности адеметионина, препаратом могут пользоваться беременные, пожилые и больные хроническими заболеваниями печени. Только в очень редких случаях у особо чувствительных больных адеметионин может быть причиной нарушения ритма пробуждения.

Если у больного отмечаются какие-либо из вышеперечисленных побочных эффектов, необходимо обратиться к лечащему врачу.

 

Влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами

Использование препарата не влияет на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой.

 

Срок годности и условия хранения

3 года.

Предупреждение: Не использовать лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Флакон и растворитель: хранить при температуре не выше 25° С.

 

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕИ МЕСТЕ!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

 

Форма выпуска

По 400 мг/5 мл порошка для приготовления раствора для инъекций во флакон из стекла типа III, укупоренный хлорбутиловой резиновой пробкой и закатанный алюминиевым колпачком в пластиковом лотке.

Растворитель

По 5 мл раствора для инъекций в ампулы из нейтрального стекла тип I. По 5 ампул в пластиковом лотке.

5 флаконов порошка для приготовления порошка для приготовления раствора для инъекций 400 мг/5 мл и 5 ампул с растворителем вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную коробку.

 

Производитель

BIOMEDICA FOSCAMA Industria Chimico-Farmaceutica S.p.A.

Via Morolense 87, 03013 Ferentino (FR), Италия